четверг, 10 марта 2016 г.

Мельдоний и кающаяся Магдалина

Препарат медицинского назначения, получаемый из масляной кислоты или пропилового спирта, мельдоний стал в начале марта 2016 года, пожалуй, самым известным в мире лекарством. Он, как открылось, используется многими спортсменам для ускорения своего восстановления после интенсивных тренировок или изнуряющих соревнований, таких как бег, теннис, различные циклические виды спорта типа гребли или велосипеда. Придется проверить теперь всех спортсменов, поскольку мельдоний внесен в список запрещенных препаратов, которые "противоречат духу спорта". И плохо то, что никто точно не знает, как быстро выводится это вещество и продукты его распада из организма человека.

Получение.

2007  -  Милдронат® признан лучшим экспортным продуктом Латвии в 2007 году
2008 -  Милдронат® входит в Топ-20 препаратов в коммерческом сегменте фармацевтического рынка Российской Федерации
2011 - Препарат Милдронат® GX признан «Кардиологическим медикаментом года» на Украине


 


Милдронат® - структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.


Согласно патенту, метод синтеза мельдония - триметилгидразиния - в цвиттер-ионной форме заключается в пропускании соответствующего сложного эфира через колонку с сильноосновной анионообменной смолой (например, Amberlite IRA-400). Природа аниона Х- не влияет на эффективность синтеза, а в качестве исходных соединений используется метиловый, этиловый, изопропиловый и другие низшие сложные эфиры. При прохождении вещества через колонку происходит одновременный гидролиз сложноэфирной группы и обмен аниона на гидроксид-ион. Растворителем для синтеза может служить вода или полярный органический растворитель, например, спирт

Изначально триметилгидразиний был запатентован как средство для контроля роста растений и стимулирования роста животных и домашней птицы. Также заявлено его применение в качестве промежуточного продукта для синтеза полиамидных смол

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность - 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3—6 часов. Так сказано в описании лекарства, и похоже, что это - вранье. Долго продукты распада мельдония определяются в моче человека - дни или даже недели!

Действие.

В условиях повышенной нагрузки милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения, а также оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда, милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в России. Не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для использования в США. С 1 января 2016 года находится в действующем списке запрещённых в спорте веществ Всемирного антидопингового агентства

Скандал.

Кающаяся Мария 
Мария Шарапова 7 марта 2016 года
Мельдоний, или милдронат, применение которого признала звезда мирового тенниса Мария Шарапова, только с начала нынешнего года был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). Этот препарат широко распространен только в России и нескольких соседних странах, где его употребляют далеко не только спортсмены.
На пресс-конференции в Лос-Анджелесе в понедельник Шарапова утверждала, что пропустила очередное обновление списка запрещенных средств и методов ВАДА, а до этого принимала милдронат на протяжении 10 лет по предписанию семейного врача.
Для Шараповой ситуация усугубляется еще и тем, что Международная федерация тенниса (ITF) еще в конце прошлого года уведомила ее в письме о новом списке запрещенных веществ. «К сожалению, я не прочла это письмо и не увидела, что теперь не имею права его принимать. Это моя ошибка. Я подвела своих болельщиков и весь теннисный мир. Я очень не хочу, чтобы моя карьера завершилась таким образом. Я надеюсь, что мне будет предоставлен еще один шанс», — заявила Шарапова. Трудновато поверить в искренность слов о непрочтении письма от регулятора соревнований, которые приносят миллионные доходы!
28-летняя теннисистка с раннего детства живет в США, где мельдоний не сертифицирован регулирующими органами и, соответственно, не продается в аптеках и не назначается врачами.
Милдронат производится в Латвии, где он был разработан в 1975 году, когда страна еще входила в состав СССР. Препарат в больших количествах экспортируется в Россию, Украину и некоторые другие, преимущественно постсоветские, страны, при том что его клиническая эффективность многими специалистами ставится под сомнение.
Попробуем суммировать, что известно об этом препарате на сегодняшний день.

"Жизненно необходимый препарат"

Мельдоний производит под торговой маркой "милдронат" латвийская компания Grindeks. Согласно информации на сайте компании, препарат зарегистрирован или регистрируется почти во всех бывших советских республиках, кроме Эстонии и Туркмении, а также в Болгарии, Турции, Китае и Вьетнаме. В западных странах он не лицензирован.
В декабре 2014 года премьер-министр России Дмитрий Медведев подписал распоряжение №2782-р, в котором мельдоний значится в перечне "жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов". Там он отнесен к категории "другие препараты для лечения заболеваний сердца". Включение в перечень "жизненно необходимых" медикаментов означает, что правительство устанавливает максимальную цену, по которой они отпускаются в аптеках.
Шарапова утверждает, что она принимала милдронат из-за частых заболеваний, выявленных аномальных особенностей электрокардиограммы, дефицита магния и семейной истории диабета.
При этом в инструкции к препарату, что перекликается с классификацией российского правительства, милдронат рекомендуется в первую очередь для комплексной терапии ишемической болезни сердца. Также среди показаний перечислены хроническая сердечная недостаточность, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме и в последнюю очередь – пониженная работоспособность и физическое перенапряжение, в частности у спортсменов.
Как говорится в рекламных материалах производителя, "обычно повышенные нагрузки на организм приводят к быстрой потере сил, в случае же применения милдроната организм тренируется выдерживать нагрузку, экономично использовать кислород и быстро восстанавливать энергетические резервы, чтобы подготовиться к новым нагрузкам".
Это, очевидно, и привлекло внимание ВАДА. Весь 2015 год мельдоний официально находился под наблюдением. Это означало, что выявленные в допинг-пробах спортсменов следы препарата не считались нарушением антидопинговых правил, однако агентство систематически отслеживало статистические закономерности его употребления.
По итогам мониторинга мельдоний запретили с 1 января 2016 года. Согласно Кодексу ВАДА, для запрета препарата или метода он должен соответствовать любым двум из трех критериев: научные доказательства реального или потенциального усиления спортивных результатов, реальная или потенциальная угроза здоровью спортсмена и/или "определение ВАДА, что данное вещество или метод вредит духу спорта".
Также запрету подлежат вещества и методы, маскирующие применение допинга.

У Шараповой мельдоний обнаружили в пробе, сданной в январе в ходе турнира Australian Open. Она, ее тренеры и адвокаты уверяют, что у нее есть масса смягчающих обстоятельств, в частности основания трактовать употребление мельдония как "терапевтическое применение", что допускается Кодексом ВАДА.
Однако тот же препарат за последний месяц обнаружили уже у целого ряда преимущественно российских спортсменов, а 29 февраля – у шведской легкоатлетки эфиопского происхождения Абебы Арегави.
Исследование, проведенное в 2015 году и повлиявшее на изменение статуса мельдония, выявило его следы в 182 из 8300 проб мочи спортсменов. Это 2,2% от всей выборки.
При этом только в воскресенье немецкий телеканал ARD показал новое журналистское расследование Хайо Зеппельта, в котором приводились данные по другой выборке 2015 года: из 4316 протестированных российских спортсменов мельдоний обнаружили у 724 – это уже 17%.
Создатель милдроната, латвийский химик Ивар Калвиньш, свое детище допингом не считает.

Судьба России в XXI веке
Философия блога.

Группа депутатов Ленсовета 21 созыва (полномочия с 1990 по 1993 год) и сегодня внимательно следят за судьбой России, публикуют в настоящем блоге свои газетные вырезки, статьи, предложения, наблюдения, ссылки на интересные сообщения в Интернете, заметки.
Блог создан после выборов в представительные органы власти в декабре 2011 года, которые, по мнению наблюдателей, были сфальсифицированы.
Народ возмутился столь явным обманом и вышел на митинги. Авторы публикаций в этом блоге правозащитник Юрий Вдовин, культуролог Сергей Басов, действительный государственный советник Леонид Романков, писатель Александр Сазанов, политик Павел Цыпленков, автор концепции сферной политики Лев Семашко, юрист Сергей Егоров в декабре 2011 года критиковали фальсификацию выборов.

Какое государство сложится в России в 21 веке: деспотия, анархия, олигархия, демократия, монархия или, может быть, гуманизм?

На страницах этого блога - публикации о финансах, политике, экономике, культуре, войне, истории:




Судьба революционных реформ в книге
«Колбасно-демократическая революция в России. 1989-1993»

The Fate of Russia in XXI Century
Information about this site.

What kind of state will become Russia in the 21st century: anarchy, oligarchy, despoteia, democracy, monarchy or, perhaps, clericalism?
Deputies of Lensoviet convocation (powers from 1990 to 1993) today preoccupied follow the fate of Russia, publish in this blog his Notes, Offers, observation, articles, links to interesting posts on the Internet, press clippings.
Blog created after the election to representative bodies in December 2011, which, according to observers were rigged.
The people protested usurpation and went Square in Moscow and St. Petersburg. Deputies of in while made declarations.

On the pages of this Blog you will find interesting articles:




Modern History of Russia in the book
« Sausage-democratic revolution in Russia. 1989-1993»

Комментариев нет :

Отправить комментарий